来源:掌叶大黄Rheum palmatum L的根茎。
英文名:Chrysophanol
颜色及状态:为橙黄色,六方形或单斜形结晶。
生物活性:
大黄酚具有抗菌活性;能缩短血液凝固时间、兴奋神经、麻痹肌肉;并具有止咳、利尿和抗癌作用。
体内分布和药代动力学:
按4μg/ml剂量给人口服大黄酚,24小时尿中大黄酚、芦荟大黄素和大黄酸的累计排泄量分别是6.03μmol、痕量和8.89μmol。以不同时间测定尿中蒽醌衍物的含量,以4~12小时排量(μmol/h)最高,且不同时间间隔尿中蒽醌衍生物,氧化产物所占的比率没有显著性差异。
按158μg/ml剂量给小鼠灌胃大黄酚,24小时尿中大黄酚、芦荟大黄素和大黄酸的累计排泄分别是6.03μmol、痕量和8.89μmol。以不同时间测定尿中蒽醌衍生物的含量,以4~12小时排量(μmol/h)最高,且不时间间隔尿中蒽醌衍生物,氧化产物所占的比率没有显著性差异。
按158μmol/kg剂量给小鼠灌胃大黄酚,24小时尿中大黄酚、芦荟大黄素和大黄酸的累计排泄量分别是0.14、0.04和0.06μmol。如果按632μmol/kg剂量给小鼠灌胃大黄酚,24小时尿中大黄酚、芦荟大黄素和大黄酸的累计排泄量分别是0.63、0.10和0.18μmol。
口服大黄酚,游离型和结合型的原形大黄酚或游离型和结合型的氧化形大黄酚在尿中均可检出,结合形约占63%—73%,因此,大黄酚在体内的代谢过程为:大黄酚的C3甲基氧化羟甲基,产生芦荟大黄素;后者继续氧化,可能经过醛(存在时间较短),最终氧化为酸,即:大黄酸。
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